Tìm hiểu về Granactive Retinoid

Tìm hiểu về Granactive Retinoid

Granactive Retinoid là gì và có gì đặc biệt hơn Retinol hay các thế hệ Retinoid thông thường mà chúng ta biết? Hãy tìm hiểu trong bài viết sau đây!

1) Thông tin tổng quan [1]

- Tên thành phần: Granactive Retinoid
- Tên INCI: Dimethyl Isosorbide (dung môi DMI) & Hydroxypinacolone Retinoate
- Nồng độ thường sử dụng trong mỹ phẩm: 1-2%
- Đặc tính: Chất lỏng màu vàng sáng

DMI là gì?
– Là dung môi cho các hoạt chất bao gồm retinoids. Nó tương thích với cả nước và dầu
– An toàn và nhẹ nhàng khi sử dụng trên vùng da quanh mắt
– Tăng cường khả năng thẩm thấu của Retinoid và các hoạt chất khác vào lớp thượng bì

 

2) Đặc điểm thành phần [1]

a) Retinoid là gì??

- Thuật ngữ “Retinoid” được dùng để gọi tên một nhóm thành phần hóa chất có liên quan đến Vitamin A, bao gồm các phái sinh của Vitamin A quen thuộc như Retinol, Tretinoin, Adapalene và Tazarotene.

- Nó là một chất hữu hiệu chỉ khi tồn tại ở dạng Retinoic acid để thúc đẩy biểu hiện tế bào bằng cách phản ứng với thụ thể retinoid, thúc đẩy quá trình tẩy da chết và chuyển hóa tổng hợp protein. Mặc dù hiệu quả của retinoid đã được chứng minh trong nhiều thế kỷ, nhưng việc sử dụng nó đã bị hạn chế bởi các tác dụng phụ khi sử dụng như kích ứng da, hay các lo lắng về độ an toàn với ánh sáng cũng như là độc tính của nó.

- Trong những năm gần đây, các dẫn xuất của Retinoid ví dụ như Retinol (Vitamin A) và Retinyl palmitate đã được sử dụng rộng rãi hơn. Mặc dù vậy, chúng vẫn là những chất không ổn định và dễ gây kích ứng da:

+ Retinol cần phải chuyển hóa thành dạng Retinoic acid để có thể phản ứng với thụ thể Retinoid, nhưng nó phải thay đổi qua nhiều giai đoạn chuyển hóa enzym trong tế bào da, từ đó dẫn đến khả năng thất thoát phần nào. Bên cạnh đó, Retinol vẫn dễ bị kích ứng và không bền với ánh sáng.

+ Ester dạng Retinyl palmitate được sử dụng bởi vì có độ kích ứng thấp và an toàn, nhưng nó có nhược điểm là không thể hiện rõ rệt hiệu quả của Retinol.

So sánh sự khác biệt của các loại Retinoid:

Bảng 1: Sự khác biệt của các loại Retinoid [1]

b) Granactive Retinoid - "Thế hệ mới của Retinoid" [1]

- Granactive Retinoid là một phân tử đã được cấp bằng sáng chế, không cần biến đổi thành dạng Retinoic acid mà vẫn thể hiện hoạt động trực tiếp như Retinoic acid. Do đó, nó có thể được xem như một loại retinoid chống lão hóa hiệu quả cao với độ kích ứng thấp và độ ổn định cao hơn các dẫn xuất Retinod khác.

b1) Lợi ích:

* Khả năng ổn định vượt trội so với Retinol
Ổn định hơn gấp 10 lần Retinol ở 50 độ C (sản phẩm thí nghiệm chưa bao gồm các chất chống Oxy hóa)

Môi trường thí nghiệm chi tiết:
Kiểm tra cả 2 loại Retinoid nồng độ 0,1% trong dung môi DMI, thủy tinh hoạt tính thấp, nitơ atm. Cách thủy 50oC, lắc mẫu. Kết quả được thể hiện trong biểu đồ sau:

Ảnh 1: So sánh khả năng ổn định của GR so với Retinol [1]

* Độ ổn định trong các công thức mỹ phẩm
Theo biểu đồ có thể nhận thấy sau 28 tuần ở mức nhiệt độ bảo quản 25 độ C thì hầu như phần Retinoid còn lại của Granactive Retinoid không bị hao hụt nhiều, trong khi Retinol hầu như tác dụng đã bị giảm đáng kể

Ảnh 2: So sánh khả năng ổn định của GR trong mỹ phẩm ở nhiệt độ khác nhau [1]

* Không kích ứng khi so sánh với Retinol
Sau khi ứng dụng thử nghiệm miếng dán kín sau 24 giờ (24 hour occlusive patch test), Hydroxypinacolone retinoate cho thấy khả năng kích ứng thấp hơn đáng kể so với retinol. Các mẫu thử nghiệm có 0,5% retinoid trong dung môi DMI.

Ảnh 3: So sánh mức độ kích ứng với Retinol [1]

* Hiệu quả tái tạo da
Sự giảm thiểu nếp nhăn rõ rệt vùng quanh mắt được quan sát thấy sau 14 ngày sử dụng Granactive Retinoid (2%) ở dạng serum; sử dụng 2 lần mỗi ngày. Kết quả cho thấy giảm khoảng 60% nếp nhăn

Ảnh 4: Hiệu quả tái tạo da của Granactive Retinoid [1]

* Giảm sự thô ráp bề mặt da
- Một nghiên cứu quy mô thí điểm để đánh giá hiệu quả của Granactive Retinoid trong việc giảm sự xuất hiện của nếp nhăn, đốm đồi mồi trên khuôn mặ cũng như độ nhám bề mặt và vấn đề bong vây da đã được thực hiện

- Công thức kiểm nghiệm là một loại kem làm sáng da có chứa 1% Granactive Retinoid

- Các phép đo được thực hiện bởi một thiết bị Visioscan

- Kết quả ở ngày thứ 7 và ngày thứ 14 có ý nghĩa thống kê (p-value <0,05). Kết quả cho thấy có 50% cải thiện trong kết cấu da

Ảnh 5: Hiệu quả cải thiện sự thô ráp bề mặt da [1]

* Giảm sự bong da
- Đánh giá bề mặt da bằng Visioscan cho thấy giảm tỷ lệ bong da bề mặt. Kết quả cho thấy giảm tình trạng khô da và cải thiện vẻ ngoài tổng thể của da
- Kết quả ở ngày thứ 7 và ngày thứ 14 có ý nghĩa thống kê (p-value <0,05). Kết quả sau 14 ngày cho thấy đạt được mức 40% cải thiện tổng quan vẻ ngoài của da

Ảnh 6: Hiệu quả cải thiện sự thô ráp bề mặt da [1]

* Giảm các đốm sắc tố
-  Đánh giá trực quan do người đánh giá lâm sàng được đào tạo thực hiện bằng thang điểm 0-10
- Kết quả ở ngày 7, ngày 14 và ngày 28 có ý nghĩa thống kê (p value <0,05). Kết quả cho thấy các đốm sắc tố giảm 50% sau 4 tuần

Ảnh 7 và 8: Hiệu quả cải thiện sắc tố [1]

c) Nghiên cứu so sánh Granactive Retinoid, giả dược và Retinyl Palmitate [1]

c1) Thông tin chung

Một nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trong 3 tháng để so sánh giữa Granactive Retinoid, giả dược và Retinyl Palmitate

• Đối tượng: 60 đối tượng nữ tình nguyện, độ tưởi từ 35 - 65

• Mục tiêu: tập trung vào các đốm đồi mồi, vấn đề không đều màu da và vẻ ngoài của da

• Nghiên cứu được thực hiện bởi Cutest Systems Ltd., Anh - tổ chức nghiên cứu lâm sàng da liễu (Clinical Research Organization (CRO)) được thành lập vào năm 1984.

• Nghiên cứu đã sử dụng Serum chứa Retinoid. Sử dụng hai lần mỗi ngày, mỗi lần dùng một lượng sản phẩm khoảng một lần ấn nút.

• Nhóm A - Granactive Retinoid (0,2% Hydroxypinacolone Retinoate)

• Nhóm B - Giả dược trống (không có Granactive Retinoid)

• Nhóm C - Nhóm Kiểm soát tích cực (positive control) (Retinyl Palmitate 0,2%, trong DMI)

c2) Kết quả

• Kết quả cho thấy có sự khác biệt và cải thiện đáng kể về kết cấu (độ mịn của da) và các đốm sắc tố gây ra do tia UV
• Chỉ tiêu kết cấu chủ yếu là phân tích độ mịn của da. Chỉ tiêu đo màu sắc và độ mịn của da bằng cách xác định sự chuyển màu từ tông màu da xung quanh, cũng như các đỉnh (màu vàng) và vùng lõm (màu xanh lam) trên bề mặt da cho biết các biến thể trong kết cấu bề mặt da
• Đốm UV (đồi mồi) xuất hiện khi hắc tố melanin đông lại dưới bề mặt da do tác hại của ánh nắng mặt trời. Các điểm UV thường không thể nhìn thấy được trong điều kiện ánh sáng bình thường và chúng sẽ phát triển mạnh hơn nhờ sự hấp thụ tia UV của melanin.

• Kết quả còn cho thấy có sự cải thiện tổng thể trong các ảnh chụp mặt và tay của các đối tượng sử dụng Granactive Retinoid

* Kết cấu cải thiện dần khi sử dụng Granactive Retinoid
• Kết cấu liên quan đến độ mịn của da

• Kết cấu đo màu da và độ mịn bằng cách xác định sự chuyển màu của màu da xung quanh, cũng như các đỉnh và rãnh trên bề mặt da cho biết sự thay đổi của kết cấu bề mặt

• Độ thô ráp giảm đáng kể ở tuần thứ 12 đối với Granactive Retinoid (giá trị p-value <0,05)

• Không có thay đổi đáng kể nào đối với nhóm sử dụng Retinyl Palmitate hoặc giả dược

Ảnh 9: Độ thô ráp của da giảm sau 12 tuần sử dụng [1]

* Giảm dần đốm nâu khi sử dụng Granactive Retinoid
• Đốm UV (đốm đồi mồi) xảy ra khi hắc tố melanin đông lại bên dưới bề mặt da do tác hại của ánh nắng mặt trời. Các điểm UV thường không thể nhìn thấy trong điều kiện ánh sáng bình thường. Sự hấp thụ có chọn lọc tia UV của hắc tố biểu bì giúp VISIA hiển thị và phát hiện ra ánh sáng của nó.

• Các đốm UV giảm đáng kể ở tuần thứ 12 đối với Granactive Retinoid (giá trị p-value <0,05) và có sự khác biệt đáng kể so với nhóm sử dụng Retinyl Palmitate và giả dược

• Không có thay đổi đáng kể nào đối với nhóm sử dụng Retinyl Palmitate và giả dược

Ảnh 10: Đốm nâu giảm sau 12 tuần sử dụng [1]

Ảnh 11: Ảnh thực tế hiệu quả giảm đốm nâu UV [1]

* Đánh giá ảnh chụp mặt (Trước và sau)
• Việc phân loại khuôn mặt cho thấy serum GA Retinoid giúp nhiều tình nguyện viên hơn có cải thiện đáng kể so với hai phương pháp điều trị còn lại (sử dụng phân loại mù - người đánh giá không biết ảnh thuộc nhóm nào)

• Điều này khẳng định những lợi ích tích cực của GA Retinoid

• Kết quả dữ liệu này được tìm thấy là có ý nghĩa (giá trị p-value <0,05). Kết quả cho thấy ở nhóm Granactive Retinoid có gần 50% người sử dụng đạt kết quả tình trạng da tốt hơn so với các nhóm còn lại

Ảnh 12: Kết quả đánh giá ảnh chụp mặt sau nghiên cứu [1]

Ảnh 13: Cải thiện có thể nhìn thấy được qua ảnh chụp [1]

*Tóm tắt những kết quả thử nghiệm lâm sàng khác

Bảng 2: Tóm tắt kết quả từ những thử nghiệm khác đối với Granactive Retinoid [1]

3) Một số nghiên cứu khác về Hydroxypinacolone Retinoate

a) Nghiên cứu về sắc tố

- Nghiên cứu [2] cho thấy hiệu quả của Hydroxypinacolone Retinoate khi kết hợp với Retinol dạng glycospheres (một phương pháp bọc retinol giúp retinol bền hơn). Đây là một nghiên cứu tiền cứu, ngẫu nhiên, mù đôi, có kiểm soát với giả dược được thực hiện trên 30 bệnh nhân. Người dùng sử dụng sản phẩm mỗi ngày 2 lần - buổi sáng phức hợp nằm trong sản phẩm kem dưỡng chống nắng spf 50 và buổi tối ở dạng serum.

Ảnh 14: Kết quả bên mặt trước khi tham gia và sau khi 3 tháng sử dụng hỗn hợp [2]

Ảnh 15: Điểm số MASI giảm rõ rệt so với nhóm chứng (Vehicle)

(MASI - Melasma Area Severity Index: chỉ số mức độ nghiêm trọng của vùng nám; điểm MASI càng thấp thì cho thấy tình trạng vùng nám càng cải thiện)

Kết quả cho thấy sau 3 tháng sử dụng thì vùng được điều trị với hỗn hợp Hydroxypinacolone Retinoate và Retinol dạng glycospheres cải thiện tình trạng nám đến 74% dựa trên tính toán thông qua chỉ số MASI. Kết quả này khi so sánh với một số nghiên cứu khác của Hydroquinone (trung bình 50 - 70%) và các nghiên cứu monotherapy của Retinoids khác (monotherapy - chỉ sử dụng 1 hoạt chất) (trung bình 32 - 47%) cho thấy hỗn hợp Hydroxypinacolone Retinoate và Retinol dạng glycospheres đạt được kết quả rất khả quan.

Ngoài ra, một điều thú vị là nhóm kiểm soát vẫn đạt được những cải thiện đáng kể chỉ với việc sử dụng kem chống nắng có chỉ số spf 50. Do đó, ngoài sử dụng các hoạt chất trị nám, các bạn hãy luôn cố gắng sử dụng kem chống nắng chăm chỉ nhé!

b) Nghiên cứu về mụn

- Một số nghiên cứu khác cũng cho thấy tiềm năng của Hydroxypinacolone Retinoate trong điều trị mụn:

+ Ở nghiên cứu [3], 0.1% hydroxypinacolone retinoate kết hợp với 1% retinol ở dạng glycospheres và 2% papain dạng glycospheres khi thử nghiệm khảo sát trên 94 người tình nguyện viên trong 12 ngày, mỗi ngày thoa 1 lần thì cho thấy giảm 40,8% số lượng mụn trên mặt  và chỉ có 15,3% người tham dự gặp tác dụng phụ nhẹ như khô da, đỏ da, ngứa da.

+ Tương tự, Hydroxypinacolone Retinoate cũng cho thấy tiềm năng kiểm soát mụn trong nghiên cứu [4]. Ở nghiên cứu này, họ xem xét khả năng kiểm soát mụn tái lại sau khi sử dụng Isotretinoin ở 39 bệnh nhân. Các bệnh nhân sử dụng hỗn hợp Hydroxypinacolone retinoate và Retinol dạng glycospheres đề duy trì kết quả trị mụn và sau 12 tháng chỉ có 6 bệnh nhân (15.38%) bị tái mụn lại, các bệnh nhân khác đều duy trì được kết quả sạch mụn từ Isotretinoin

4) Kết luận & tóm tắt

• Granactive Retinoid không có kích ứng da đáng kể

• Granactive Retinoid cho thấy hoạt động giống như Retinoid điển hình:
1. Cải thiện kết cấu da
2. Giảm các đốm sắc tố do tia UV gây ra
3. Mang lại sự cải thiện đáng kể về tổng thể của da mặt
4. Cải thiện đáng kể vẻ ngoài của bàn tay (phần dễ cho thấy dấu hiệu lão hóa)

5) Một số sản phẩm chứa Granactive Retinoid

 

6) Tài liệu tham khảo

[1] Theo thông tin từ lab điều chế của Duy
[2] Truchuelo, M. T., Jiménez, N., & Jaén, P. (2014). Assessment of the efficacy and tolerance of a new combination of retinoids and depigmenting agents in the treatment of melasma. Journal of cosmetic dermatology, 13(4), 261-268.
[3] Veraldi, S., Barbareschi, M., Guanziroli, E., Bettoli, V., Minghetti, S., Capitanio, B., ... & Schianchi, R. (2015). Treatment of mild to moderate acne with a fixed combination of hydroxypinacolone retinoate, retinol glycospheres and papain glycospheres. Giornale italiano di dermatologia e venereologia: organo ufficiale, Societa italiana di dermatologia e sifilografia, 150(2), 143-147.
[4] Bettoli, V., Zauli, S., Borghi, A., Toni, G., Ricci, M., Bertoldi, A. M., & Virgili, A. (2016). Efficacy and safety of a 12-month treatment with a combination of hydroxypinacolone retinoate and retinol glycospheres as maintenance therapy in acne patients after oral isotretinoin. Giornale italiano di dermatologia e venereologia: organo ufficiale, Societa italiana di dermatologia e sifilografia, 152(1), 13-17.

Bài trước